В таблицах представлены побочные эффекты, частота которых выражена в процентах и отражает количество пациентов, у которых отмечался хотя бы один случай отдельного побочного эффекта за период наблюдений. Для группировки побочных эффектов, отмеченных в различных исследованиях, использована стандартная терминология ВОЗ.
 Побочные эффекты, обусловившие прекращение лечения.

 По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных депрессией 6% из 715 пациентов, получавших эсциталопрам, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 2% из 592 пациентов, получавших плацебо.
 В исследованиях с фиксированными дозами доля пациентов, получавших 10 мг/сут эсциталопрама и прервавших лечение из-за возникновения побочных эффектов, значимо не отличалась от таковой среди пациентов, получавших плацебо. Доля пациентов, получавших фиксированную дозу эсциталопрама 20 мг/сут и прекративших лечение, составила 10%, что значимо отличалось от таковой среди пациентов, получавших 10 мг/сут (4%) и плацебо (3%). Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо - тошнота (2%), нарушение эякуляции (2% пациентов-мужчин).

 По результатам двойных слепых плацебо-контролируемых испытаний у больных ГТР, 8% из 429 пациентов, получавших 10–20 мг/сут эсциталопрама, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 4% из 427 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, явившиеся причиной прекращения лечения эсциталопрамом по крайней мере у 1% пациентов, с частотой возникновения в 2 раза больше плацебо - тошнота (2%), инсомния (1%), утомляемость (1%).
 Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
 Большое депрессивное расстройство.
 В таблице 1 представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших эсциталопрам в дозах 10–20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
 Следует иметь в виду. Что данные о побочных эффектах. Полученные в плацебо-контролируемых исследованиях. Не могут быть использованы для прогнозирования возникновения побочных эффектов в обычной медицинской практике. Тд; состояние пациентов и другие факторы могут отличаться от тех. Которые превалировали в клинических испытаниях. Подобным образом приведенная в таблицах частота встречаемости побочных эффектов (в процентах) может отличаться от полученной другими клиническими исследователями, тд; каждое испытание ЛС может проводиться с различным набором условий. Однако приведенные цифры дают врачу представление об относительном вкладе самого вещества и других факторов (не связанных с ЛС), в развитие побочных эффектов при применении ЛС в популяции.
 Таблица 1.
 Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных депрессией.

	Процент (%) пациентов
	Эсциталопрам (N=715)	Плацебо (N=592)
Сухость во рту	6	5
Повышенная потливость	5	2
Головокружение	5	3
Тошнота	15	7
Диарея	8	5
Запор	3	1
Диспепсия	3	1
Абдоминальная боль	2	1
Общие
Гриппоподобные симптомы	5	4
Утомляемость	5	2
Психические расстройства
Инсомния	9	4
Сонливость	6	2
Снижение аппетита	3	1
Понижение либидо	3	1
Расстройства респираторной системы
Ринит	5	4
Синусит	3	2
Мочеполовые расстройства
	9
Импотенция*	3
Аноргазмия**	2

 * Фиксировалось только у мужчин: N=225 (эсциталопрам), N=188 (плацебо).
 ** Фиксировалось только у женщин: N=490 (эсциталопрам), N=404 (плацебо).
 Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. Тд; наблюдавшиеся при приеме эсциталопрама по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо. Были инсомния. Нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин. Тошнота. Повышенная потливость. Утомляемость и сонливость.
 Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, инфекция нижних дыхательных путей, боль в спине, фарингит, травма, тревога.
 Генерализованное тревожное расстройство.
 В таблице 2 представлены побочные эффекты, которые наблюдались в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, получавших эсциталопрам в дозах 10–20 мг/сут (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2% пациентов и превышающие по частоте плацебо).
 Наиболее частыми побочными эффектами. Связанными с приемом эсциталопрама (частота встречаемости 5% и более). Не равнозначными по частоте встречаемости в группе плацебо. Тд; при приеме эсциталопрама наблюдавшиеся по крайней мере в 2 раза чаще. Чем в группе плацебо. Были тошнота. Нарушение эякуляции (главным образом задержка) у мужчин. Инсомния. Утомляемость. Понижение либидо и аноргазмия.
 Таблица 2.
 Побочные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях при лечении больных ГТР.

Системы организма/Побочные эффекты	Процент (%) пациентов
	Эсциталопрам (N=429)	Плацебо (N=427)
Расстройства автономной нервной системы
Сухость во рту	9	5
Повышенная потливость	4	1
Расстройства центральной и периферической нервной системы
Головная боль	24	17
Парестезия	2	1
Желудочно-кишечные расстройства
Тошнота	18	8
Диарея	8	6
Запор	5	4
Диспепсия	3	2
Рвота	3	1
Абдоминальная боль	2	1
Метеоризм	2	1
Зубная боль	2	0
Общие
Утомляемость	8	2
Гриппоподобные симптомы	5	4
Расстройства костно-мышечной системы
Боль в шее/плече	3	1
Психические расстройства
Сонливость	13	7
Инсомния	12	6
Понижение либидо	3	1
Необычные сновидения	3	2
Снижение аппетита	3	1
Летаргия	3	1
Зевота	2	1
Мочеполовые расстройства
Нарушение эякуляции* (главным образом задержка)	14	2
Аноргазмия**	6
Менструальные расстройства	2	1

 * Фиксировалось только у мужчин: N=182 (эсциталопрам), N=195 (плацебо).
 ** Фиксировалось только у женщин: N=247 (эсциталопрам), N=232 (плацебо).
 Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях по крайней мере у 2% пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головокружение, боль в спине, инфекция нижних дыхательных путей, ринит, фарингит и тд;
 Зависимость побочных эффектов от дозы.
 Зависимость от дозы частых побочных эффектов (частота встречаемости ≥5% в группах, получавших 10 или 20 мг) исследовалась в 2 испытаниях с фиксированной дозой. Суммарная частота неблагоприятных эффектов в группе пациентов, получавших 10 мг, составила 66% и была сравнима с тем же показателем в группе, получавшей плацебо (61%), тогда как в группе, получавшей 20 мг, частота побочных эффектов была выше и составляла 86%.
 В таблице 3 представлены распространенные побочные эффекты (≥5%), наблюдавшиеся в группе, получавшей 20 мг/сут эсциталопрама, с частотой примерно в 2 раза превышающей частоту побочных эффектов в группе, получавшей 10 мг/сут, и примерно в 2 раза превышавшей плацебо.
 Таблица 3.
 Побочные явления, наблюдавшиеся у пациентов с депрессией, получавших плацебо, 10 или 20 мг/сут эсциталопрама.
 Сексуальная дисфункция у мужчин и женщин при приеме СИОЗС.
 В таблице 4 представлена частота побочных явлений, связанных с нарушениями сексуальной функции у пациентов с депрессией и ГТР (данные плацебо-контролируемых испытаний).
 Таблица 4.
 Побочные явления в сексуальной сфере, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях.
 Специальных исследований по изучению сексуальной дисфункции при лечении эсциталопрамом не проводилось.
 Изменение жизненно важных функций. Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД) на фоне лечения эсциталопрамом по сравнению с плацебо, в тч ортостатических изменений при изменении положения тела.
 Изменение массы тела. В контролируемых испытаниях не выявлено изменения массы тела у пациентов, получавших эсциталопрам, по сравнению с плацебо.
 Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
 Изменение ЭКГ. Сравнение ЭКГ у пациентов. Получавших эсциталопрам (N=625). Рацемат циталопрама (N=351) и плацебо (N=527). Выявило снижение ЧСС на 2. 2 мин-1 на фоне приема эсциталопрама и на 2. 7 мин-1 для рацемата циталопрама. В сравнении с повышением на 0. 3 мин-1 для плацебо. А также увеличение QT интервала на 3. 9 мсек на фоне приема эсциталопрама и 3. 7 мсек для рацемата циталопрама в сравнении с 0. 5 мсек для плацебо. Ни эсциталопрам, ни рацемат циталопрама не вызывали развития клинически значимых изменений ЭКГ.

Таблетки от кашля инструкция по применению описывает, как средства подавляющие кашлевой рефлекс, разжижающие бронхиальный секрет (муколитики/секретолитики), препараты активизирующие реснитчатый эпителий бронхов и способствующие отхождению мокроты (отхаркивающие/секретомоторные средства).

Дополнительно эти препараты могут обладать противовоспалительным, антибактериальным или смягчающим действием. Препараты можно условно разделить:

1. по оказываемому эффекту (смягчающие, отхаркивающие, разжижающие мокроту, противокашлевые и т. д.), часто один препарат обладает целым набором терапевтических качеств;
2. по способности бороться с разными типами кашля (применяемые как при непродуктивном кашле, так и при кашле с вязкой мокротой, при мокром с обильным секретом или аллергическом кашле);
3. по форме (таблетки-«шипучки» растворимые, сосательные таблетки от кашля, для перорального приема).

Каждый вариант таблеток от кашля инструкция на них описывает с учетом возрастных показаний, возможности приема беременными, правил дозирования и длительности терапии. Кроме указанных вариантов ЛС, существуют и комбинированные препараты. Именно они чаще всего применяются на практике.

Выбор правильного лекарства от кашля

Хорошие таблетки от кашля - это не всегда дорогой препарат. Выбирая медикамент для лечения нужно ориентироваться в первую очередь не на его стоимость, а на характеристики кашля продуктивный (с мокротой) или непродуктивный (сухой).

При этом важным критерием является и качество мокроты:

• вязкая трудноотделимая мокрота требует разжижение и помощи при отхождении;
• обильный секрет нужно помочь мерцательному эпителию вывести из дыхательных путей;
• сухой мучающий кашель требует применения средств, прекращающих его.

По этому принципу все таблетки можно разделить на 2 большие группы противокашлевые ииные, не подавляющие кашель.

К средствам, не подавляющим кашель принято относить:

• секретолитики/муколити - то есть разжижающие мокроту;
• секретомоторные препараты, способствующие ее отхождению;
• бронхолитики - эта группа медсредств работает против бронхоспазма, расширяя просвет бронхов, благодаря этому мокрота (вязкая/густая/жидка) выводится проще и быстрее.

Внимание: помните, что принимать одновременно средства разных фармакологических групп, относя их к категории «таблеток от кашля» категорически не рекомендуется! Рассмотрим подробнее что представляют собой таблетки от кашля: состав ЛС, правила их применения и ценовую политику аптек.

Достоинства лекарственных форм

К достоинства сосательных/жевательных средств относят разнообразие вкусов. Таблетки для рассасывания от кашля имеют много общего с конфетами-леденцами, их легко предложить детям. Большинство средств можно рассасывать через каждые 2 часа. Это позволяет эффективно и быстро облегчать состояние. В эту группу включены такие популярные средства, как (Шалфей, Доктор МОМ, Лазолван, Алекс-Плюс, Бронхикум, Гексорал табс), выполненные в виде пастилок.

Шипучие таблетированные средства, например, АЦЦ, по эффективности не превосходят аналоги покрытые оболочкой. Но их интереснее предлагать детям и действовать они начинают быстрее. Поэтому в субъективном восприятии пациента эти медикаменты кажутся более «продвинутыми» и действенными.

Как принимать таблетки от кашля зависит от формы препарата. Шипучие таблетки растворяются в воде и пьются, пастилки рассасываются, покрытые оболочкой пилюли проглатываются и запиваются водой. Большинство лекарств принимают либо до еды, либо независимо от приема пищи.

Противокашлевые препараты

Данная группа медикаментов хорошо работает, если у пациента сухой, мучающий кашель. Особенно они ценны при кашле аллергической природы с бронхоспазмом.

Показаны таблетки от сухого кашля взрослым. Имеется ввиду, что средства данной группы за исключением препарата Бромгексин и некоторых сосательных пастилок (Алекс Плюс) детям до 7-10 лет обычно не назначают.

Механизм действия

Лекарственные средства (ЛС), подавляющие кашель влияют:

• на кашлевой центр в мозгу (центрального действия), например Кодеин, Декстрометорфан;
• или блокируют передачу нервного импульса к мышцам, участвующим в кашлевом акте (периферического действия, например, Леводронпропизин).

Эти медикаменты не борются с причиной кашля. Они подавляют кашлевой рефлекс, человек перестает кашлять, но болезнь при этом развивается, как и прежде.

Виды

Это средства симптоматический терапии, назначаются при изматывающем, непродуктивном кашле. Они делятся на:

1. Наркотические. В эту группу входит, как и Кодеин (Нурофен Плюс, Теркодин, Коделак), а также Деморфан, Морфин и Гидрокодон. Стоят препараты от 87 рублей и выше.
2. Ненаркотические. Сюда включены Бутамират, Окселадин (в форме цитрата) и другие.

Первая группа наиболее эффективна, но вызывает привыкание и большое количество побочных эффектов. Эти средства разрешены к приему не более чем одну неделю подряд. От кашля взрослым таблетки этой категории могут быть назначены, детям они не рекомендуются.

Наркотическая группа эффективна, но вызывает привыкание и большое количество побочных эффектов (Деморфан, Морфин, Гидрокодон, Нурофен Плюс) не рекомендуется детям.

Вторая группа тоже может довольно эффективно справляться с сухим кашлем. Эти медикаменты можно принимать более длительное время. Самым известным препаратом из этой группы считается Либексин. Но дешевым его назвать трудно. Лекарство стоит порядка 450-500 рублей.

Удобно применять для детей и взрослых рассасывающие таблетки от кашля (точнее пастилки для рассасывания).

Применение

Средства данной группы назначаются для подавления кашлевого рефлекса при:

• БА (астме);
• бронхоспазме;
• аллергическом кашле;
• эмфиземе;
• воспалительных процессах в плевре.

При респираторных инфекциях бактериальной и вирусной природы (например, при скарлатине и коклюше) в острый период болезни, когда мокрота еще не продуцируется, а резкий, надсадный кашель буквально рвет дыхательные пути, мешая отдыхать, эти препараты тоже могут быть назначены. Но в этом случае лучше выбирать ненаркотические средства.

Список лекарств

Среди таблеток от сухого кашля недорогих, но эффективных можно выделить средства центрального действия, не относящиеся к наркотикам: Бромгексин от 15 рублей, Глауцин, Бронхолитин, Каффетин Колд, Коделак Нео (стоимостью около 100-150 рублей).

Не наркотики периферического действия эффективны, но недешевы и стоят от 450 рублей. Наркотики с центральным механизмом действия (Кодеин, Кодтерпин, Коделак), стоят около 200-300 рублей.

Внимание: препараты Коделак Нео и Коделак Бронхо - наркотическими не являются!

Секретолитики, секретомоторные препараты и бронхолитики

Если кашель влажный, требуются ЛС, способные разжижать секрет и способствовать его удалению из системы дыхания. При этом кашлевой рефлекс подавлять они не должны, либо данный эффект должен быть слабовыраженным. Эта группа включает огромный перечень медикаментов отличающихся по происхождению (естественные/искусственные) и фармакологическим особенностям. Различают медикаменты:

• рефлекторного действия;
• резорбтивные;
• муколитики;
• бронхолитики.

Каждый из представленных вариантов задействует один из механизмов выработки и выделения отделяемого слизистой бронхом.

Рефлекторные средства

К этому виду относятся многие фитосредства (чабрец, солодка, плющ, алтей, подорожник, термопсис, багульник, синюха, мать-и-мачеха, фиалка, истод, девясил, сосна) и ЛС искусственного происхождения (Гвайфенезин). Эти средства раздражают слизистую выстилку ЖКТ, кашлевой центр в мозгу, рефлекторно стимулируют увеличение производства бронхиального секрета.

В этой группе средств много таблеток от кашля недорогих, но эффективных. В первую очередь это таблетки от кашля с термопсисом (таблетированный экстракт травы, Термопсол), а также .

Мукалтин -средство с корнем алтея. Стоят такие таблетки до 10 рублей. Не запрещены будущим мамам, вынашивающим малыша и детям в возрасте, когда они могут принять таблеточку. Лекарственное средство принимают за 20 минут до еды, трижды в сутки, по 1-2 штучки.

Термопсол - таблетки от кашля, содержащие соду и термопсис. Принимаются перорально трижды в сутки. Курсом в 3-5 суток. Разрешены беременным. Стоят такие таблеточки порядка 30 рублей.

Эффективные таблетки от кашля можно купить и чуть подороже в пределах 90-150 рублей:

1. Доктор МОМ (пастилки для рассасывания);
2. Фитолор;
3. Травесил.

Все эти средства содержать корневище солодки. Лекарственные средства с чабрецом/тимьяном чуть дороже. Стоят они от 200 рублей (Геломиртол, Бронхопрет). Удобны в применение пастилки от кашля с шалфеем. Стоят они порядка 200 рублей. Можно рассасывать деткам с 5 лет, а вот беременным женщина они не рекомендованы.

Непосредственно влияющие на рецепторы бронхов

Резорбтивные, оказывающие непосредственное влияние на рецепторы выстилки бронхов (сода, калия йодид).

Эти лекарства в таблетированном виде используются самостоятельно довольно редко (Амтерсол, Натрия гидрокарбонат 0,25 грамм). Чаще они используются в комбинации с рефлекторными препаратами (Термопсол).

На сегодняшний день в резорбтивных средствах насущной необходимости нет. Аптеки богаты таблетками от кашля недорогими и вполне эффективными, изготовленными из растительного сырья, с минимальным набором противопоказаний.

Средства разжижающие мокроту

Это препараты-синтетики, разработанные на основе 2 активных веществ: ацетилцестиин и карбоцистеин.

И средства активизирующие выработку легочного сурфактанта: Бромгексин и Амброксол.

В эту группу включены протеолитики Трипсин, Рибонуклеаза, Химотрипсин, содержащие серу соединения и производные растительного вещества (визицина), разрушающие белок мокроты и ее мукополисахаридные цепи. Эти же вещества стимулируют реснички эпителия дыхательного тракта работать активнее, удаляя секрет.

Из этой группы можно приобрести таблетки от кашля ценой, как минимум 100-400 рублей и выше:

• АЦЦ по 288 рублей, Викс - 135 рублей, Флуимуцил - 144 рубля (на основе ацетилцестеина);
• Флуифорт - 307 рублей, Флюдитек - 350 рублей (на основе карбоцистеина).
• Амбробене - 148 рублей, Флавамед - 150 рублей, -170 рублей (на основе амброксола).

Дешевые таблетки от кашля из этой серии - это собственно Амброксол по 22 рубля, Бронхорус по 17 рублей и уже упоминавшийся Бромгексин по цене в 15 рублей.

Бронхолитики

Эти препараты хороши для лечения спастических пароксизмов кашля. Их эффективно пить при аллергическом кашле и бронхиальной астме. Помогут эти средства и при обструкции бронхов, благодаря способности бороться с бронхоспазмом. В этой серии таблетки от кашля недорогие:

• Эуфиллин - от 9 руб.;
• Сальбутамол от 71 руб.

Немного дороже стоит Беродуал и Беротек от 270 рублей.

Применение

Таблетки от сухого кашля взрослым могут быть рекомендованы из любой группы, начиная от Бромгексина, заканчивая Кодеином (исключение составляют беременные женщины). При условии что кашель без мокроты, либо сопровождает аллергию, астму.

Если кашель сильный, мучающий, а мокроты выделяется мало подойдут средства из серии АЦЦ, Амброксол, Солвин.

Если кашель влажный, в бронхах буквально «хлюпает» секрет понадобиться сода, препараты Термопсиса или Мукалтин. На эти таблетки от кашля отзывы положительны, хотя это самые простые и дешевые средства. Они, как принято говорить, проверены веками. Даже маленьким детям опытные педиатры рекомендуют приобретать препарат с названием «Таблетки от кашля» и делить их на несколько частей. В зависимости от возраста малыша.

Узнайте из видеоролика проверенное отличное средство, при помощи которого можно вылечить сухой и застарелый кашель. Для того, чтобы приготовить простое лекарство, будет достаточно пищевой соды, молока, и натурального меда.

Таблетки от кашля - официальная инструкция по применению

Посмотрите еще одно эффективное недорогое средство от кашля, на приготовление которого вы затратите минимум времени и средств.

Популярные вопросы по теме

Существуют ли таблетки от кашля для беременных? К сожалению, специальных лекарств для пациентов этой категории никто не разработал. Прямых запретов на прием лекарств не содержится в аннотации на:

• Мукалтин;
• препараты содержащие гвайфенезил и/или декстрометорфан назначают с осторожностью (Туссин плюс)
• Бромгексин и его аналоги могут назначены, если в глазах врача польза для будущей матери «перевешивает» вероятный вред для ее малыша.

Не принимайте самостоятельно таблетки от кашля при беременности, даже если вы считаете их безобидными. Проконсультируйтесь со специалистом.

Какие существуют хорошие таблетки от кашля? Медицина не оперирует подобными понятиями. Она относит препараты к эффективным и нет, с наличием большого количества побочных эффектов и нет. Выбор медикамента основывается на состоянии пациента.

Как пить таблетки от кашля? Согласно аннотации на конкретный препарат. Чаще всего принимать лекарство можно не зависимо от приема пищи.

Информация, изложенная выше, представлена исключительно с целью ознакомления. Перед приемом любых ЛС проконсультируйтесь с врачом.

Визарсин Ку-таб: инструкция по применению и отзывы

Визарсин Ку-таб – лекарственное средство для лечения эректильной дисфункции; ФДЭ-5 ингибитор.

Форма выпуска и состав

Выпускают Визарсин Ку-таб в форме таблеток, диспергируемых в полости рта: слегка двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с мятным запахом, возможно наличие темных вкраплений (по 1 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: силденафил – 25, 50 или 100 мг;
• дополнительные компоненты: аспартам, неогесперидин дигидрохалкон (Е959), кальция силикат FM1000, кросповидон тип А, маннитол, гипролоза, ароматизатор мятный, магния стеарат, ароматизатор мяты перечной (масло полевой мяты, акации камедь, вода, левоментол, сорбитол, мальтодекстрин).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил относится к мощным селективным ингибиторам циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Вещество восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции посредством усиления кровотока в сосудах полового члена.

Физиологический механизм, приводящий к эрекции полового члена заключается в высвобождении в пещеристом теле окиси азота (NO) при сексуальной стимуляции.

Активируя фермент гуанилатциклазу, NO вызывает возрастание уровня цГМФ и последующее расслабление гладкомышечных клеток пещеристой ткани, что содействует ее наполнению кровью.

Не оказывая прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело человека, силденафил усиливает действие NO вследствие подавления ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ. В ходе активирования системы NO/цГМФ, возникающей при сексуальной стимуляции, угнетение силденафилом ФДЭ-5 приводит к возрастанию концентрации цГМФ в кавернозном теле. Поэтому для положительного фармакологического воздействия Визарсина Ку-таб необходима сексуальная стимуляция.

Проведенные in vitro исследования продемонстрировали, что силденафил селективен относительно ФДЭ-5, вовлеченной в процесс развития эрекции. Данный эффект вещества в отношении ФДЭ-5 значительно превосходит его активность к другим известным ФДЭ. По отношению к участвующей в фотопередаче в сетчатке ФДЭ-6, селективность действия силденафила в 10 раз меньше. При использовании средства в максимальных рекомендуемых дозах его селективность к ФДЭ-5 превышает таковую к ФДЭ-1 в 80 раз, а к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11 – в 700 раз и более. Отмечаемая активность силденафила к ФДЭ-3 (цАМФ-специфическая изоформа ФДЭ), принимающей участие в контроле сократимости сердечной мышцы, приблизительно в 4000 раз слабее активности к ФДЭ-5.

Средство может вызывать временное незначительное снижение артериального давления (АД), как правило, не имеющее клинических проявлений. После приема Визарсина Ку-таб в дозе 100 мг максимальное снижение систолического АД в положении лежа примерно составляло 8,3 мм рт. ст., а диастолического АД – 5,3 мм рт. ст. Этот эффект связан с вазодилатирующим действием силденафила, предположительно обусловленным возрастанием уровня цГМФ в гладкомышечных клетках стенок сосудов. У здоровых добровольцев однократное использование средства в дозе менее 100 мг не вызывало клинически значимых изменений на электрокардиограмме (ЭКГ). Силденафил не оказывал влияние на сердечный выброс и не приводил к нарушению кровотока через стенозированные артерии.

При наличии нарушений эрекции и стабильной стенокардии у пациентов, регулярно получавших антиангинальные средства (за исключением нитратов), после приема Визарсина Ку-таб в сравнении с плацебо существенных отличий в интервале времени до развития приступа стенокардии при проведении пробы с физической нагрузкой не было отмечено.

В некоторых случаях спустя 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг при помощи 100-оттеночного теста Фарнсворта Манселла у пациентов обнаруживалось временное изменение способности различать определенные оттенки цветов (синий/зеленый). Спустя 2 часа после приема препарата эти изменения не выявлялись. Предполагается, что нарушение распознавания цветов обусловлено ингибированием ФДЭ-6. Влияние средства на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление не отмечалось. У пациентов с диагностированной ранней стадией возрастной дегенерации макулы Визарсин Ку-таб в дозе 100 мг при однократном приеме не приводил к клинически значимым изменениям зрения, оцениваемым по соответствующим тестам (острота зрения, цветовое восприятие, решетка Амслера, фотостресс и периметрия Хэмфри).

При приеме 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не наблюдалось изменений морфологии или подвижности сперматозоидов.

В ходе проведения исследований с использованием фиксированных доз силденафила, число мужчин, сообщивших об улучшении эрекции, составило 62% – в дозе 25 мг, 74% – в дозе 50 мг, 82% – в дозе 100 мг в сравнении с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной дисфункции продемонстрировал, что кроме улучшения эрекции, применение средства также повышало качество оргазма и обеспечивало достижение удовлетворения от полового акта. Эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб сохранялись при продолжительном использовании.

Фармакокинетика

Силденафил отличается быстрым всасыванием. После перорального приема натощак максимальная концентрация (Сmах) вещества в плазме крови достигается на протяжении 30–120 минут (медиана 60 минут). Абсолютная биодоступность, составляет примерно 41% (от 25 до 63%). В диапазоне доз 25–100 мг фармакокинетика силденафила [Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)] носит линейный характер. Прием средства во время еды уменьшает скорость всасывания, при этом период достижения максимальной концентрации (Т Сmах) увеличивается приблизительно на 60 минут, а Сmах уменьшается примерно на 29%.

Объем распределения (Vd) препарата в состоянии равновесной концентрации в среднем составляет 105 л, после перорального однократного приема в дозе 100 мг Сmах может быть равна 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). В связи с тем, что связывание с белками плазмы крови активного вещества и его главного циркулирующего метаболита достигает 96%, средняя плазменная концентрация свободной фракции силденафила может составлять 18 нг/мл (38 нмоль). Спустя 1,5 часа после перорального приема 100 мг Визарсина Ку-таб у здоровых добровольцев в сперме было обнаружено менее 0,0002% дозы (в среднем 188 нг).

Процесс метаболической трансформации силденафила протекает преимущественно в печени при участии микросомальных изоферментов цитохрома P450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Посредством N-деметилирования силденафила образуется его главный циркулирующий метаболит. Избирательность действия метаболита по отношению к ФДЭ сравнима с таковой силденафила, активность метаболита к ФДЭ-5 in vitro может составлять 50% от активности вещества в исходной дозе. В плазме крови здоровых добровольцев уровень данного продукта метаболизма равен 40% от уровня силденафила, и он подвергается дальнейшей биотрансформации, период его полувыведения (Т 1/2) – примерно 4 часа.

Общий клиренс силденафила – 41 л в час, конечный T 1/2 – 3–5 часов. Экскреция вещества в форме метаболитов производится преимущественно кишечником – около 80% дозы, и в меньшем количестве почками – около 13% дозы.

Показания к применению

Для проявления эффекта препарата требуется сексуальное возбуждение.

Противопоказания

Абсолютные:

• инфаркт миокарда или нарушения мозгового кровообращения (инсульт), перенесенные в последние 6 месяцев;
• артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
• сердечная недостаточность тяжелой степени, нестабильная стенокардия и другие тяжелые формы сердечно-сосудистых поражений, при наличии которых мужчинам не рекомендуется сексуальная активность;
• выраженные функциональные нарушения печени;
• врожденная непереносимость фруктозы (поскольку в состав Визарсина Ку-таб включен сорбитол);
• фенилкетонурия (т. к. аспартам, содержащийся в средстве, является источником фенилаланина);
• потеря зрения на один глаз, обусловленная неартериитической формой передней ишемической нейропатии зрительного нерва (неартериитическая AION), в независимости от того, связана ли эта патология или нет с предшествующим использованием ингибиторов ФДЭ-5;
• наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (наследственные ретинальные дистрофии), такие как пигментный ретинит (с возможным наличием генетических нарушений ФДЭ сетчатки), т. к. профиль безопасности силденафила у таких пациентов не изучался;
• одновременное использование с донаторами NO (включая амилнитрит) или нитратами в любой форме вследствие того, что силденафил может усилить антигипертензивный эффект нитратов (опосредовано через NO/цГМФ);
• сочетанное применение с другими средствами для терапии нарушений эрекции, т. к. эффективность и безопасность Визарсина Ку-таб в данной комбинации не была изучена;
• возраст до 18 лет;
• комбинация с ритонавиром;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Визарсин Ку-таб не предназначен для применения у женщин.

Относительные противопоказания (силденафил требуется использовать с крайней осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

• аритмии угрожающего жизни характера;
• синдром множественной системной атрофии или обструкция выносящего тракта левого желудочка сердца [гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), стеноз аорты];
• показания АД выше 170/100 мм рт. ст.;
• состояния, предрасполагающие к возникновению приапизма (лейкемия, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия);
• анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция или болезнь Пейрони);
• период обострения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки, болезни, сопровождающиеся кровотечением (ввиду отсутствия информации о безопасности применения);
• указания в анамнезе на эпизоды развития неартериитической AION;
• одновременный прием альфа-адреноблокаторов.

Инструкция по применению Визарсина Ку-таб: способ и дозировка

Визарсин Ку-таб принимают внутрь.

Таблетки диспергируемые в полости рта могут быть применены в качестве альтернативной формы пациентами, у которых возникают трудности при проглатывании таблеток препарата Визарсин, покрытых пленочной оболочкой. Поскольку диспергируемые в полости рта таблетки хрупкие и легко ломаются, их не рекомендуется выдавливать через фольгу упаковки. Не следует брать таблетку мокрыми руками вследствие того, что она может начать растворяться.

Перед приемом нужно взять блистер с препаратом и согнуть его по линии разрыва. Для вскрытия блистера следует аккуратно потянуть за край фольги и осторожно извлечь таблетку, вытряхнув ее на ладонь. После этого таблетку требуется немедленно положить на язык, и с целью облегчения проглатывания, держать на протяжении нескольких секунд во рту до полного растворения. Затем Визарсин Ку-таб можно запить жидкостью.

Не следует смешивать диспергируемую таблетку во рту с пищей. При использовании препарата с жирной едой его эффект может наблюдаться позже, чем при приеме натощак.

Для большинства взрослых мужчин рекомендуемая доза составляет 50 мг, которые при необходимости следует принимать приблизительно за 1 час до сексуальной активности. Дозу Визарсина Ку-таб с учетом его переносимости и эффективности можно повысить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимально допустимая доза не должна превышать 100 мг, принимаемых не чаще 1 раза в сутки.

Побочные действия

• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – гипестезия, сонливость; редко – обморок, нарушение мозгового кровообращения; с неизвестной частотой – судороги, транзиторная ишемическая атака, рецидив судорог;
• желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, сухость во рту, рвота;
• костно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – миалгия;
• молочная железа и половые органы: нечасто – кровотечение из полового члена, гематоспермия; с неизвестной частотой – длительная эрекция, приапизм;
• мочевыделительная система: нечасто – гематурия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; с неизвестной частотой – токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона;
• сердечно-сосудистая система (ССС): часто – ощущение приливов; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – фибрилляция предсердий, повышение/снижение АД, инфаркт миокарда; с неизвестной частотой – нестабильная стенокардия, желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть;
• лабиринтные нарушения и орган слуха: часто – шум в ушах, вертиго; редко – глухота;
• орган зрения: часто – нарушение зрения, хроматопсия (нарушение цветовосприятия); нечасто – нарушение слезотечения, поражение конъюнктивы; с неизвестной частотой – дефект поля зрения, окклюзия сосудов сетчатки, неартериитическая AION;
• органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности;
• лабораторные и инструментальные данные: нечасто – повышение частоты сердечных сокращений;
• прочие нарушения: нечасто – повышенная утомляемость, боль в груди.

Передозировка

При однократном приеме Визарсина Ку-таб в дозах менее 800 мг побочные эффекты были подобны таковым при использовании силденафила в более низких дозах, но при этом частота и тяжесть данных нарушений возрастали. Применение средства в дозе 200 мг не приводило к усилению его действия, однако вызывало увеличение частоты нежелательных реакций, таких как заложенность носа, диспепсия, головная боль, головокружение, приливы крови, нарушения со стороны органа зрения.

При передозировке проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен, поскольку у силденафила прочная связь с белками плазмы крови и он не экскретируется почками.

Особые указания

Перед началом лекарственной терапии в целях диагностики нарушений эрекции и определения возможных причин их развития необходимо изучить анамнез пациента и провести тщательное клиническое обследование.

Поскольку со стороны ССС имеется определенный риск, обусловленный сексуальной активностью, до начала любого курса лечения эректильной дисфункции требуется оценить состояние пациента. Показатели смертности от болезней ССС и частота развития инфаркта миокарда при применении силденафила не отличались от таковых в сравнении с пациентами из группы плацебо.

В ходе постмаркетингового использования силденафила имелись сообщения о серьезных сердечно-сосудистых осложнениях (связанных по времени с приемом данного средства) включая внезапную сердечную смерть, инфаркт миокарда, желудочковую аритмию, нестабильную стенокардию, транзиторную ишемическую атаку, цереброваскулярные кровоизлияния, артериальную гипертензию/гипотензию. У большинства пациентов из этой группы отмечалось наличие сердечно-сосудистых факторов риска. Многие из подобных случаев происходили во время или сразу после сексуальной нагрузки, и небольшое число на протяжении короткого периода после приема силденафила без сексуальной активности. Установить прямую связь развития этих патологий с какими-либо факторами невозможно.

Ввиду того что Визарсина Ку-таб обладает сосудорасширяющим эффектом, приводящим к временному и небольшому снижению АД, перед началом его приема необходимо тщательно оценить возможную угрозу этих нежелательных проявлений на фоне определенных сопутствующих заболеваний, в особенности при сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилатирующему действию отмечается у больных с ГОКМП, стенозом аорты или с редким синдромом множественной системной атрофии, сопровождающимся тяжелым нарушением автономной регуляции АД.

Поскольку альфа-адреноблокаторы относятся к вазодилататорам, при их комбинации с ингибиторами ФДЭ-5 усугубляется угроза чрезмерного снижения АД. Пациентам, получающим альфа-адреноблокаторы, следует принимать Визарсин Ку-таб с осторожностью, т. к. при индивидуальной предрасположенности это может стать причиной появления симптоматической артериальной гипотензии, обычно наблюдаемой на протяжении 4 часов после приема силденафила.

Чтобы свести к минимуму вероятность развития этого осложнения, приступать к приему Визарсина Ку-таб на фоне лечения альфа-адреноблокаторами необходимо только после достижения стабилизации показателей гемодинамики. Также в данном случае рекомендуется уменьшить начальную дозу силденафила до 25 мг. Пациентам уже получающим силденафил при назначении терапии альфа-адреноблокаторами, применение последних целесообразно начинать с низкой дозы. Последующее снижение АД при этой комбинации может быть вызвано постепенным повышением дозы альфа-адреноблокаторов. Пациент должен быть проинформирован о том, как ему следует действовать в случае возникновения признаков ортостатической гипотензии.

На фоне лечения всеми ингибиторами ФДЭ-5 (в т. ч. силденафилом) поступали редкие сообщения о возникновении неартериитической AION, протекающей с ухудшением или с потерей зрения. Развитие этой патологии отмечалось у пациентов, большинство из которых имело такие факторы риска, как гиперлипидемия, сахарный диабет, возраст старше 50 лет, углубление (экскавация) головки зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца (ИБС), артериальная гипертензия. Причинно-следственную связь между развитием этого осложнения и использованием ингибиторов ФДЭ-5 определить не удалось. В случае внезапной потери зрения необходимо прекратить прием Визарсина Ку-таб и незамедлительно проконсультироваться со специалистом.

При терапии ингибиторами ФДЭ-5, включая силденафил, регистрировались случаи потери или внезапного снижения слуха, преимущественно у пациентов, имевших факторы риска развития этих побочных реакций. Установить, связаны ли потеря или внезапное ухудшение слуха с приемом силденафила, невозможно. При развитии данных нарушений требуется отказаться от приема препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сведений об отрицательном воздействии Визарсина Ку-Таб на способность работать со сложными механизмами и управлять автомобилем не имеется. Однако, т. к. на фоне приема препарата возможно появление головокружения, снижения АД, нечеткости зрительного восприятия, хроматопсии и других подобных эффектов, в указанных ситуациях пациентам требуется определить индивидуальную восприимчивость на использование силденафила, особенно в начале терапии и при корректировке дозы.

Применение при беременности и лактации

Визарсин Ку-таб по зарегистрированному показанию не предназначен для использования у женщин.

Применение в детском возрасте

Визарсин Ку-таб не применяют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При наличии легких или умеренных функциональных нарушений почек [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] фармакокинетические показатели силденафила после его разового приема в дозе 50 мг не изменялись. При сравнении со здоровыми ровесниками средние значения Сmах и AUC N-деметилированного метаболита повышались на 73 и 126% соответственно. На фоне почечной недостаточности тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) отмечалось снижение клиренса силденафила, приводящее к увеличению значения Сmах и AUC примерно в 2 раза (на 88 и 100% соответственно) при сравнении с пациентами без нарушений деятельности почек из той же возрастной группы.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью дозу Визарсина Ку-таб требуется уменьшить до 25 мг. В зависимости от переносимости и эффективности препарата в дальнейшем она может быть увеличена до 50 и 100 мг.

При нарушениях функции печени

При наличии цирроза печени класса А и В по классификации Чайлда – Пью клиренс силденафила уменьшается, что вызывает повышение Cmax и AUC (на 47 и 84% соответственно) в сравнении с пациентами той же возрастной группы с нормальной деятельностью печени. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени фармакокинетика препарата не изучалась.

При имеющихся печеночных патологиях (в частности, при циррозе) дозу Визарсина Ку-таб необходимо уменьшить до 25 мг, с возможным дальнейшим повышением до 50 и 100 мг, с учетом переносимости и результата терапии.

Применение в пожилом возрасте

У здоровых пациентов в возрасте от 65 лет и старше клиренс силденафила понижен, а уровень содержания в плазме крови этого вещества и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90% выше, чем у молодых мужчин 18–45 лет. Плазменная концентрация свободного силденафила с учетом возрастных особенностей связывания с белками, увеличивается примерно на 40%.

Пожилым пациентам коррекция дозы Визарсина Ку-таб не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Возможное влияние других лекарственных веществ/средств на фармакокинетические параметры силденафила:

• изоферменты цитохрома Р450 (согласно исследованиям in vitro): может наблюдаться уменьшение клиренса;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (включая циметидин, эритромицин, кетоконазол): отмечается снижение клиренса препарата, но частота нежелательных реакций не повышается (прием силденафила следует начинать с дозы 25 мг);
• ритонавир (мощный ингибитор цитохрома Р450), ингибитор ВИЧ-протеазы (2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC и Cmax в плазме крови возрастает в 11 и 4 раза соответственно, спустя 24 часа уровень силденафила в плазме равен примерно 200 нг/мл (при приеме одного силденафила – 5 нг/мл; комбинация противопоказана);
• саквинавир (ингибитор изофермента CYP3A4), ингибитор ВИЧ-протеазы (3 раза/сутки в дозе 1200 мг): AUC и Cmax силденафила (1 раз/сутки в дозе 100 мг) увеличивается на 210 и 140% соответственно;
• итраконазол и кетоконазол (мощные ингибиторы изофермента CYP3A4): возможно выраженное влияние на фармакокинетику препарата;
• эритромицин (5 дней по 2 раза/сутки в дозе 500 мг): AUC возрастает на 182%;
• азитромицин (3 дня по 500 мг в сутки): AUC, Tmax, Cmax, Т ½ силденафила или его основного метаболита не изменяются;
• циметидин (800 мг): плазменная концентрация силденафила (50 мг) увеличивается на 56%;
• алюминия/магния гидроксид: при однократном приеме биодоступность препарата не изменяется;
• никорандил (гибрид нитрата и активатора калиевых каналов): существует вероятность серьезного взаимодействия этих средств;
• тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы изофермента CYP2C9 (фенитоин, варфарин, толбутамид), ингибиторы изофермента CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), индукторы изофермента CYP450 (барбитураты, рифампицин), антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторы: изменения фармакокинетических параметров средства не были выявлены;
• грейпфрутовый сок: возможно незначительное увеличение уровня активного вещества в плазме крови.

Возможное воздействие Визарсина Ку-таб на фармакокинетику других лекарственных веществ/средств:

• изоферменты цитохрома P450 2С9, 1А2, 2С19, 2Е1, 2D6, и 3А4 [концентрация полу-максимального ингибирования (IC 50) ≥150 мкмоль]: согласно исследованиям in vitro влияние препарата на клиренс субстратов данных изоферментов маловероятно;
• доксазозин (альфа-адреноблокатор) в дозах 4/8 мг: у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и достигнутой при применении доксазозина стабильной гемодинамикой возможны редкие случаи возникновения симптоматической ортостатической гипотензии, проявляющейся головокружением, но без обморочных состояний;
• варфарин (40 мг), толбутамид (250 мг): взаимодействие с силденафилом (50 мг) не обнаружено;
• ацетилсалициловая кислота (150 мг): дополнительное удлинение времени кровотечения при комбинации с препаратом (50 мг) не установлено;
• этанол: при сочетании с силденафилом (50 мг) у здоровых добровольцев гипотензивное действие этанола не возрастает (Cmax этанола в сыворотке крови – около 80 мг/дл);
• альфа-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, блокаторы адренергических нейронов, препараты центрального действия, вазодилататоры, антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и другие гипотензивные средства: отличий побочных эффектов при данных комбинациях от эффектов у пациентов, принимавших плацебо, не отмечено;
• амлодипин: на фоне артериальной гипертензии установлено дополнительное снижение АД, которое сопоставимо с таковым при использовании только силденафила;
• саквинавир и ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеазы): не отмечено изменений фармакокинетических показателей этих средств.

Аналоги

Аналогами Визарсина Ку-таб являются: Силафил, Визарсин , Виасан-ЛФ , Динамико , Силденафил , Риджамп, Вилдегра, Таксиер, Виатайл, Эрексезил , Ревацио , Максигра , Силденафил ВЕРТЕКС, Виагра , Силденафил СЗ, Торнетис, Олмакс Стронг, Силден.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 302

Немного фактов

Активный компонент лекарства является рисперидон. Он относится к группе антипсихотических средств и является производным бензизоксазола. Его химическая формула состоит из двадцати трех молекул углерода, двадцати семи молекул водорода, одной молекулы фтора, четырех молекул азота и двух молекул кислорода.

Торендо Ку-таб используется в симптоматической терапии полиморфного психического расстройства, в том числе острого психоза, хронической шизофрении.

Фармакологические свойства

Торендо Ку-таб проявляет антипсихотическое действие. Он является антагонистом Д2 рецепторов. Лекарство эффективно в терапии рецидивов и терапии поведенческого расстройства. Препарат используется для терапии психических заболеваний, которые проявляются в виде агрессии, галлюцинаций, социальной отрешенности и нарушения мышления. Лекарство хорошо переносится организмов без тяжелых последствий. Активное вещество способно связываться с одним или несколькими сразу рецепторами, такая связь помогает в терапии шизофрении. После употребления лекарство поступает в пищеварительный тракт, где подвергается процессам метаболизма. Первый процесс метаболизма начинается в печеночной системе. Печень усваивает медикамент хорошо. Всасывается лекарственное вещество легко, максимальная концентрация лекарства наступает уже через два часа. Продукты распада без труда выводятся из организма. Они обладают малой активностью и не имеют фармакологической значимости. Выводится из организма лекарство только в виде продуктов распада. Минимальное время для периода полувыведения составляет двадцать четыре часа. Основная часть выводится с калом, желчью, незначительное количество выводится с мочой. Концентрация лекарственного вещества у лиц с патологией печени остается в норме.

Состав и форма выпуска

Торендо Ку-таб выпускается в виде таблеток сублингвального приема. Доза составляет 0.5 миллиграммов, один или два миллиграммов. В состав входит активный компонент рисперидон и вспомогательные компоненты. Дозировка рисперидона 0.5 ил 1 или 2 миллиграммов. Лекарство упаковано в коробочку с инструкцией по применению, количество таблеток тридцать штук.

Показания к применению

Показания Торендо Ку-таб является лечение психических расстройств. Показано лекарство при острой и хронической шизофрении, аффективных расстройствах, поведенческих расстройствах, расстройстве с повышенной агрессией и гневом, со склонностью к насилию. Назначается пациентам с бредовыми идеями и для терапии мании. Можно использовать для терапии взрослых с нарушением интеллектуального развития, у детей с пятнадцати лет с поведенческим расстройством.

Побочные эффекты

Побочное действие Торендо Ку-таб проявляется в виде следующих нарушений: появления сонливости и нарушения сна, дрожания кистей рук, кружения головы, уменьшения работоспособности, появления спутанного сознания, усиления панических расстройств. Нежелательное воздействие может повлиять на органы зрения, нарушить четкость. У некоторых лиц отмечается повышение массы тела и повышение аппетита. Редко, но встречается мышечная болезненность и нарушение мочеиспускания, вплоть до задержки мочи. Со стороны органов половой системы отмечается нарушение сексуального влечения, снижения количество семенной жидкости, появление в молочных железах выделений (по типу молозива). Лекарство может неблагоприятно сказаться на желудочно-кишечном тракте. Появляется тошнота, повышенного потоотделения, снижается аппетит, присоединяются запоры и болезненность печени. В крови отмечается снижение тромбоцитов. У некоторых пациентов с началом приема отмечается аллергия. Она проявляется в виде высыпаний на кожном покрове, покраснение, присоединения зуда. В некоторых случаях затяжная аллергия может спровоцировать отек Квинке. При появлении первых признаков изменения общего самочувствия или явных симптомов побочного действия нужно обратиться за помощью к лечащему врачу.

Противопоказания

Противопоказания таблеток следующие: беременность и лактация, детский возраст до пятнадцати лет, повышенная сенсибилизация или аллергия, мания у детей до восемнадцати лет, шизофрения у детей до восемнадцати лет, аффективные расстройства у детей до пятнадцати лет.

Применение при беременности

Употребление антипсихотического средства при беременности не рекомендуется. Действующее вещество легко проникает через плацентарный барьер и влияет на рост и развитие будущего малыша. Не следует принимать таблетки во время лактации. Лекарство проникает в грудное молоко. Поэтому на время терапии следует решить вопрос о прекращении лактации с врачом.

Способ и особенности применения

Препарат имеет сублингвальный прием (прием лекарства путем размещения его под языком или на языке). Таблетка имеет ломкую структуру, поэтому распечатывать лекарство из фольги требуется, следуя подсказкам, которые указаны на упаковке. Таблетка размещается на языке и рассасывается пару минут и проглатывается. Лекарство можно запить водой, но не рекомендуется употреблять вместе с едой. Продукты питания влияют на фармакологические свойства. Длительность приема и дополнительные сведения лекарства устанавливает лечащий врач.

Совместимость с алкоголем

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство сочетается не со всеми медикаментами. Лекарство снижает эффективность агонистов дофамина. Карбамезепин и клозапин понижают концентрацию активного вещества в плазме крови. Индукторы печеночных ферментов понижают биологическую доступность и концентрацию лекарства. А флуоксетин повышает лекарственную концентрацию в плазме. Если одновременно употребляется два лекарства, которые максимально связываются с белками плазмы, то лекарства не вытесняют друг друга, не влияют на связь с белками. Лекарство на фоне приема гипотензивных средств понижает кровяное давление, требуется корректировка гипотензивной терапии. Циметидин повышает концентрацию лекарства, но не улучшает фармакологические свойства. Не желательно сочетать прием с антиаритмическими или другими антипсихотическими средствами, если сочетание неизбежно, требуется проводить контроль состояния крови. Нежелательно комбинировать активный компонент с диуретиками, они снижают уровень калия в крови и приводят к нарушению работы сердца. Если пациент наблюдается помимо психиатра у другого врача, то требуется сообщить психиатру обо всех принимаемых лекарствах.

Передозировка

Если нарушена дозировка или инструкция приема может возникнуть передозировка. Она проявляется в виде сонливости, нарушения сознания, снижение частоты дыхания и сердцебиения, изменение кровяного давления, тошнота и расстройство пищеварения. При появлении передозировки пациенту требуется обратиться за помощью к врачу. Врач назначит симптоматическая терапия. В терапию входит промывание желудка, назначение абсорбентов, слабительных лекарств. В тяжелых случаях назначается терапия для поддержания жизненно важных функций.

Аналоги

Торендо Ку-таб имеет несколько аналогов, составляющими компонентами которых также является рисперидон. Это Рисполепт, Лептинорм, Резален, Сперидан. Лекарственные средства используют для терапии психических расстройств только по рекомендации врача.

Условия продажи

Торендо Ку-таб отпускается для продажи по рецепту.

Условия хранения

Торендо Ку-таб хранится при температурном режиме не выше тридцати градусов в защищенном от детей месте. Лекарство сохраняет полезные фармакологические свойства тридцать шесть месяцев. После завершения срока хранения лекарство использовать запрещено.

Онтайм – это эффективный антисекреторный препарат, применяемый для профилактики и лечения заболеваний органов пищеварительного тракта, обусловленных в т. ч. гиперсекрецией хлористоводородной кислоты в фундальных железах желудка. Лекарственное средство принадлежит к группе ингибиторов т. н. «протонного насоса».

Действующий компонент и форма выпуска

Онтайм выпускается в таблетированной форме для приема внутрь. Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит 10 или 20 мг активного вещества – рабепразола (в виде рабепразола натрия) . Они фасуются в блистеры из фольги и ПВХ по 10 штук.

Фармакологические свойства Онтайм

Рабепразол подавляет активность фермента Н+-К+-АТФ-азы, обеспечивающего поступление ионов водорода в обкладочные клетки. Благодаря этому, процесс биосинтеза HCl блокируется на заключительном этапе, и кислотность желудочного сока снижается. Повышение рН среды способствует ускорению регенерации поврежденных слизистых оболочек органов ЖКТ.

После приема таблеток активный компонент высвобождается и абсорбируется в тонком кишечнике. При дозе в 20 мг наиболее высокая плазменная концентрация фиксируется спустя 3,5 часа. Уровень биодоступности – 52%; данный показатель остается неизменным при многократном приеме. С альбуминами плазмы конъюгируется до 97% вещества. Процесс биотрансформации рабепразола протекает в печени, а экскретируются метаболиты главным образом с мочой (90%). Время полувыведения в норме составляет около 1 часа; оно несколько увеличивается у лиц пожилого возраста.

После отмены (завершения курса) рабепразола нормальная для пациента базальная и стимулированная секреторная активность восстанавливается только спустя 2-3 дня.

Показания к применению

• ГЭРБ ();
• эрозии пищевода, связанные с обратным забросом желудочного содержимого;
• и 12-перстной кишки;
• синдром Золлингера-Эллисона (симптомокоплекс, возникающий при гатринопродуцирующих новообразованиях);
• гастропатии, обусловленные инфицированием (в составе «тройной» эрадикационной терапии).

При ГЭРБ данное ЛС назначается как для симптоматической, так и длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания

Онтайм нельзя принимать пациентам с непереносимостью ребепразола (и др. замещенных бензимидазолов), а также повышенной чувствительностью к вспомогательным ингредиентам препарата.

Детям и подросткам до 18 лет данный ингибитор протонного насоса не выписывают в связи с отсутствием опыта использования в педиатрической практике.

Режим дозирования

Таблетки нельзя измельчать и разжевывать во избежание повреждения кишечнорастворимой оболочки ; активный компонент недостаточно стабилен в среде с низким рН. Их необходимо глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (50-100 мл кипяченой воды).

Разовая доза составляет 10-20 мг. Кратность приема и продолжительность лечения определяется гастроэнтерологом в зависимости от нозологической формы, выраженности клинической симптоматики и динамики процесса.

При дуоденальных язвах в стадии обострения по 20 мг рабепразола принимают в течение 4 недель, а при желудочных – 6 недель. Если полного заживления дефектов не происходит, назначается повторный курс.

Длительность лечения ГЭРБ – 1-2 месяца. При симптоматической терапии назначают по 10 мг в сутки. При эпизодических проявлениях заболевания таблетки принимают по мере необходимости.

Синдром Золлингера-Эллисона предполагает индивидуальный подбор режима дозирования. Начальная доза – 60 мг/день; при необходимости ее удваивают, разделяя на 2 приема.

Для эрадикации Хеликобактер пилори назначается т. н. «тройная терапия». Она предполагает параллельный прием 20 мг рабепразола с двумя – Кларитромицином (0,5 г) и Амоксициллином (1 г) дважды в сутки. Продолжительность курса – 1 неделя.

Побочные эффекты Онтайм

Большинство больных хорошо переносят данный препарат.

При гиперчувствительности к рабепразолу или дополнительным компонентам не исключены аллергические реакции – кожные высыпания и зуд, бронхоспазм и ангионевротический отек.

В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Передозировка

О случаях острой передозировки сведений не поступало.

Взаимодействие Онтайм с другими фармакологическими препаратами

Ингибиторы протонного насоса могут снижать абсорбцию и биодоступность противогрибковых ЛС (Итраконазола и Кетоконазола).

При одновременном приеме Онтайм и Дигоксина, концентрация сердечного гликозида в плазме может умеренно возрастать.

Таблетки Онтайм при беременности и лактации

Рабепразол не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного воздействия, но данных о его абсолютной безопасности для плода недостаточно. В связи с этим, беременным женщинам на любых сроках гестации Онтайм противопоказан . Вещество выделяется с грудным молоком. При необходимости проведения курсовой терапии в период лактации ставится вопрос о временном переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Дополнительные указания

До начала курса требуется комплексная диагностика с целью исключения онкологических заболеваний пищеварительного тракта. Противоязвенное средство может «смазывать» клиническую симптоматику злокачественных опухолей (в частности – карциномы желудка), что затрудняет их своевременное выявление.

Онтайм способен спровоцировать головокружение, слабость и снижение четкости зрения. Поэтому на время лечения пациентам настоятельно рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и других видов деятельности, требующей повышенной концентрации.

Следует соблюдать осторожность при назначении ЛС больным с тяжелой почечной недостаточностью.

Правила хранения и отпуска в аптеках

Онтайм внесен в перечень сильнодействующих лекарств (список Б), поэтому он отпускается по рецепту.