Аллопуринол при подагре

Аллопуринол

Аллопуринол – популярное и часто назначаемое лекарственное средство, основное действие которого выражается в нарушении синтеза мочевой кислоты, поэтому показанием для применения этих таблеток будет подагра.

Действие препарата основано на разрушении фермента ксантиноксидазы, которая и участвует в превращении ксантина в мочевую кислоту.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аллопуринол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аллопуринол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук.

• Основное активное вещество — аллопуринол в дозировке 100 или 300 мг;
• Вспомогательные компоненты – лактоза, сахароза, магния стеарат, картофельный крахмал, желатин и другие.

Фармакологическое действие: противоподагрическое средство.

Показания к применению

Показанием для применения препарата являются заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией:

• псориаз;
• первичная и вторичная подагра;
• мочекаменная болезнь с образованием уратов;
• цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
• массивная терапия кортикостероидными препаратами.
• применяется в комплексной терапии при эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина);
• первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.).

Фармакологическое действие

Аллопуринол является одним из ингибиторов ксантиноксидазы. Он тормозит синтез мочевой кислоты, не допуская трансформации гипоксантина в промежуточный продукт окисления пуринов – ксантин. Это способствует уменьшению количества уратов, содержащихся в крови и предотвращает их отложение в тканях организма.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению дозировку Аллопуринол станавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.

• Взрослым при приеме внутрь – 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды.
• Детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) – 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче. 

Усредненные дозировки при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 грамм лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.

Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

Побочные эффекты

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
• Со стороны сердечнососудистой системы – замедление количества сердечных ударов минуту, повышение артериального давления, ощущение, что пациент сейчас задохнется;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия, невропатии, нарушение зрения, катаракта;
• Со сторон мочевыделительной и половой системы – развитие воспалительных процессов почечной ткани, отеки, уремия, значительное повышение количества эритроцитов в моче, в результате чего она приобретает красноватый цвет, трудности с наступлением зачатия, гинекомастия у мужчин – увеличение грудных желез, нарушения эрекции;
• Со стороны кроветворной системы – уменьшение количества тромбоцитов в анализе крови, развитие апластической анемии, уменьшение количества лейкоцитов;
• Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
• Появление фурункулов на различных участках тела.
• Развитие облысения.

Применение Аллопуринола требует повышенной осторожности при управлении транспортом и сложными механизмами.
На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Аналоги Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аллопуринол Эгис;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Пуринол;
• Санфипурол.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена АЛЛОПУРИНОЛ, таблетки в аптеках (Москва) 92 рублей.

Условия продажи

Требуется рецепт.

Аллопуринол при подагре

Появление подагрических проявлений вызвано нарушением выведения из организма мочекислых солей, этому могут предшествовать проблемы работы почек. Достигая определенного уровня, их кристаллы оседают на стенках органов, сосудов, костных поверхностях, входящих в сочленения. Часто, при условии повышенной кислотности мочевыводящих путей, есть риск развития мочекаменной болезни. «Аллопуринол» – препарат урикозурического действия (подавляет возможность чрезмерного образования мочекислоты), направлен на ощелачивание мочи с целью выделения мочекислоты из организма. Подробнее рассмотрим фармакологические свойства препарата, в какой дозировке следует принимать препарат, а также можно ли пить «Аллопуринол» при обострении подагры.

Что такое «Аллопуринол»?

Назначают этот препарат больным с нарушением выделения мочекислых кристаллов, диагностированной подагрой. «Аллопуринол» подавляет образование мочекислоты, угнетает всасывание ее почками, без снижения способности ее выделения. Препарат задерживает окисляющие способности фермента, превращающего азотистые, обычные основания пуринов в мочекислоту. Это его действие снижает процентное количество мочекислоты в жидкостях организма.

«Аллопуринол» при подагре способен вызвать реактивный в первые дни приема, но при дальнейшем использовании частота, симптомы приступов снижаются. Этот медикаментозный препарат способен уменьшить диаметр подкожных тофусов, кристаллических новообразований в полостях сочленений, снимает остроту воспалительных процессов. Обладает выраженным эффектом в случаях развития мочекаменной болезни, тогда, когда другие препараты малоэффективны. Длительное использование путем снижения концентрации мочекислоты продлевает период ремиссии заболевания, снижает выраженность симптомов.

Состав

Таблетки от подагры «Аллопуринол» выпускаются в блистерах в двух дозировках активного вещества аллопуринол: 100 мг и 300 мг. Вспомогательные вещества:

• загуститель;
• эмульгатор;
• магний;
• усилитель вкуса.

Фармакологическое действие

Основное действие лекарственного средства – противоподагрическое:

• задерживает действие фермента, способствующего превращению обычных и азотистых пуриновых оснований в мочекислоту и таким образом сдерживает ее чрезмерное образование;
• снижает уровень мочекислых солей в крови, не допускает оседание мочекислых кристаллов в тканях, органах, суставах;
• снижает количество выделяемой мочекислоты с мочой, при этом ускоряет выведение, количество пуриновых веществ.

Практически на 90 % выводится кишечником. Попадая в печень, путем ферментирования преобразуется в аллоксантин, предотвращающий появление мочекислоты. Самый высокий уровень концентрации «Аллопуринола» наступает в течение 60-120 мин. после употребления по прошествии 4-5 ч. Выведение действующего вещества аллопуринола обычно возможно через 120 мин, аллоксантина – по прошествии 15 часов. Основной способ выведения вещества – посредством почек, небольшое количество (до 20%) выводится с каловыми массами.

Эффективность лечения

С целью коррекции содержания мочекислоты в организме «Аллопуринол» требует длительного систематического употребления. Его назначают больным подагрой параллельно с . Систематическое употребление лекарственного средства снижает частоту возникновения приступов подагры, их остроту.

«Аллопуринол» имеет некоторые недостатки – возможно развитие побочных реакций. Перед употреблением необходима консультация ревматолога, с целью оценки возможного риска, ожидаемого терапевтического эффекта.

Показания для применения

Основными предпосылками к употреблению этого лекарственного средства служат:

• гиперурикемия (все формы подагры);
• последствия лучевой, химиотерапии злокачественных новообразований;
• гемобластома в анамнезе;
• мочекислый инфаркт;
• склонность к образованию камней мочеточника;
• травматический, химический токсикоз;
• образование оксалатов при псевдоподагре;
• предотвращение развития нефропатии мочекислого характера;
• длительное интенсивное терапевтическое воздействие стероидными гормонами;
• псориатическое поражение соединительной ткани;
• опасность развития эпилепсии;
• генетические патологии преобразования пуринов в детском возрасте.

Как принимать «Аллопуринол» при подагре?

«Аллопуринол» при подагре принимают однократно в сутки. Желательно совместить прием лекарств и пищи. В приоритете употребление после еды, запивая 200 мл чистой воды. Взрослые принимают с профилактической целью 100 мг ежедневно.

Во избежание развития нежелательных реакций рекомендуется ежемесячно мониторить уровень мочекислоты путем проведения диагностических исследований крови. Когда дозировка не отвечает ожидаемому терапевтическому эффекту для уменьшения процентного содержания мочекислоты, суточную дозировку повышают. Увеличение дозировки требует постоянного врачебного контроля, во избежание возникновения функциональных нарушений со стороны почек.

Как пить «Аллопуринол» при подагре? Ежедневная рекомендуемая оптимальная дозировка препарата составляет:

• начальная стадия болезни – 100-150 мг/д;
• средняя стадия – 150-600 мг/д;
• запущенная стадия – 500-950 мг/д.

В практике детской терапии «Аллопуринол» используют редко, в основном при злокачественных опухолях и врожденных нарушениях пуринового обмена. Разрешен прием детьми от 4 лет. Суточную дозировку можно рассчитать по формуле: на один килограмм веса ребенка в сутки должно приходиться не более 10 мг/д. Ежедневная максимальная дозировка для подростков старше 14 лет – 400 мг/д. Людям преклонного возраста рекомендовано употреблять средство в дозе не более 150 мг/д.

Курс и длительность лечения

Первые положительные результаты больные отмечают после первых 3-х недель приема препарата. Проведение терапии с помощью таблеток от подагры «Аллопуринол» требует постоянного мониторинга уровня мочекислоты, первые признаки снижения показателей наступают после 3-5 месяцев систематического употребления. Частота приступов заметно снижается по прошествии 8-12 месяцев постоянного использования препарата.

Лекарственное средство предполагает длительное лечение, иногда на протяжении многих лет с перерывами. Возникновение побочных реакций, состояний является поводом обращения к ревматологу с целью корректировки оптимальной дозировки. Самостоятельная отмена средства может вызвать реактивный приступ рецидивирующего артрита.

Читайте также:

Противопоказания

Ограничения использования лекарства от подагры «Аллопуринол» вызваны различными особенностями, личными потребностями организма пациента.

Основными предостережениями к употреблению считаются:

• генетически обусловленная непереносимость входящих составляющих компонентов;
• период острого течения, так как принимать «Аллопуринол» при обострении подагры опасно;
• цирроз печени;
• гемохроматоз;
• диабет обоих типов;
• дисфункция почечная, печеночная;
• язвенный колит;
• вынашивание плода, лактационный период;
• детям до 4 лет.

Нецелесообразно принимать препарат, когда корректировка уровня мочекислоты возможна посредством диеты. Диетическое питание при подагре и «Аллопуринол» при систематическом употреблении позволяют быстрее справиться с недугом.

Побочные эффекты

На фоне сопутствующих болезней возможно развитие нежелательных реакций:

• тошнота, частые позывы к рвоте;
• слизистые проявления стоматита;
• развитие механической желтухи;
• жидкий стул;
• редко токсический гепатит;
• развитие тахикардии, брадикардии;
• снижение гемоглобина;
• изменение количества лейкоцитов, как реакция на прием препарата;
• гипертонический криз;
• возникновение миалгии, мышечной контрактуры;
• аллергический конъюнктивит;
• изменение вкусовых пристрастий, потеря аппетита;
• пиелонефрит;
• пониженное половое влечение;
• крапивница, зуд на коже;
• гиперемия экссудативная;
• дерматит аллергического происхождения;
• ангина некротического характера;
• гипертермия общая.

Отвечая на вопрос: «Можно ли принимать «Аллопуринол» при обострении подагры?», ответ прост – опасно, по причине возможного развития побочных реакций, осложнений.

Совместимость «Аллопуринола» и алкоголя

Терапевтические мероприятия при борьбе с подагрой предусматривают соблюдение диеты, исключающей алкоголь полностью. Спиртосодержащее питье любой концентрации в короткие сроки после употребления провоцирует развитие реактивно развивающегося приступа подагры. Алкоголь противодействует эффекту применения «Аллопуринола». Совмещение алкоголя с любыми медикаментозными препаратами опасно развитием необратимых последствий.

Читайте также:

Аналоги препарата

Существуют недуги, при которых нежелателен прием препарата «Аллопуринол». Аналоги при подагре в качестве альтернативы «Аллопуринолу»:

1. «Фебуксостат» – непуриновый, производный арилтиазола. Не требует четкого ограничения дозировки при почечной дисфункции, список побочных реакций значительно меньше.
2. «Бензбромарон» – задерживает ферментативные свойства окисления, активно участвующие в образовании мочекислоты. Отличается способом ее выделения – через кишечник.
3. «Этамид» – предотвращает окисление, оседание мочекислоты в каналах почечных лоханок, стимулирует ее выведение мочой. Активизирует процесс ощелачивания мочекислых кристаллов.
4. «Уродан» – БАД, восстанавливающий кислотно-щелочное равновесие, стимулирует выведение мочекислоты.
5. «Уролесан» – препарат растительного происхождения. В состав входят экстрагированные шишки хмеля, травы орегано, семена дикой моркови, масло касторовое, мятное, пихтовое. Растворяет, выводит мочекислые кристаллы.

При подагре полезно использовать фито- средства, обладающие аналогичным воздействием, как «Аллопуринол». Отмена препарата, замена аналогом осуществляется строго по назначению врача-ревматолога.

Стоимость «Аллопуринола»

Приобрести «Аллопуринол» можно свободно в аптеках, фармацевтических сетях, интернет-аптеках. Цена его невысока.

Колебания ценовой политики вызваны:

• разным содержанием активного компонента;
• территориальной принадлежностью аптеки;
• количеством единиц выбранной лекарственной формы;
• торговой наценкой аптечной сети.

Первоначально назначают минимальную дозу, достаточную для достижения положительной динамики. Перед приобретением нужно уточнить у врача необходимое количество таблеток для проведения полного курса лечения, дозировки активного вещества.

Аллопуринол — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска таблетки 100 мг и 300 мг Эгис лекарства для лечения и профилактики подагры у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

Фармакокинетика

Аллопуринол после перорального приёма практически до конца (на 90%) поглощается из пищеварительной системы. Метаболизация происходит с формированием аллоксантина, сохраняющего на протяжении продолжительного времени способность к замедлению выработки ксантиноксидазы. Наибольшая насыщенность в плазме кровотока аллопуринола наблюдается примерно спустя 1,5 часа после одноразового приёма таблетки, аллоксантина – спустя 4,5 часа.

Время полувыведения аллопуринола – 1-2 часа, аллоксантина – приблизительно 15 часов. Примерно 20% принятой дозировки выходит из организма в процессе дефекации, остаток – с уриной.

Фармакологическое воздействие

Аллопуринол — это медикаментозный препарат, который нарушает выработку мочевины. Он является структурным аналогом гипоксантина. Замедляет выработку фермента ксантиноксидазы, принимающего участие в преобразовании гипоксантина в ксантин, а также последнего в мочевину.

Благодаря этому снижается насыщенность мочевины и её солей в крови, лимфе, тканевых жидкостях и урине, в результате растворяются уже сформировавшиеся уратные камни, предупреждается их развитие в тканях и почках. При лечении Аллопуринолом отмечается увеличение выведения с уриной ксантина и гипоксантина.

Показания к применению Аллопуринола

Таблетки аллопуринол используется для лечения таких заболеваний, которые сопровождают гиперурикемию. К таким заболеваниям относится почечнокаменная болезнь и подагра. Также лекарственное средство может быть назначено доктором при следующих видах болезней:

1. Псориаз;
2. Цитостатическая и лучевая терапия различных видов опухолей;
3. Гиперурикемия;
4. Хронический миелолейкоз;
5. Лимфосаркома;
6. Массивная терапия глюкокортикостероидами;
7. Травматические повреждения, если они обширные;
8. Синдром Леша-Нихена;
9. Нарушение пуринового обмена среди детей и подростков.

Помимо этого, препарат применяет при урикозурии, почечной недостаточности и других нарушениях работы почек. Однако стоит предварительно проконсультироваться с доктором и узнать про побочные эффекты лекарства.

Отравление и передозировка препаратом

Отравления отмечаются крайне редко, однако известны случаи однократного приема 20 граммов препарата. При этом наблюдалась следующая симптоматика: головокружение, рвота, тошнота, диарея. При почечной недостаточности и продолжительном назначении больших доз лекарственного средства отмечались тяжелые симптомы интоксикации в виде лихорадки, гепатита, обострения почечной недостаточности.

Терапия острых отравлений и передозировки симптоматическая, направленная на ускоренное выведение лекарственного препарата из организма. Специфического антидота нет. Для скорейшего выведения препарата из организма эффективны диализные методы детоксикации.

Особые указания

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно использовать НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и в последствиидующее их попадание в мочеточник.

С осторожностью надлежит использовать аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.
В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза)

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола. У малышей применяют только при злокачественных новообразованиях (особо лейкозах), также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у больных с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется использовать перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях надлежит использовать минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном использовании аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Аллопуринол побочные действия

Отзывы пациентов, которые использовали этот препарат впервые, свидетельствуют о том, что достаточно часто возможно обострение заболевания и усиление симптомов подагры с возникновением так называемых приступов. Но это явление кратковременное, и не стоит его опасаться настолько, чтобы прекращать терапию. А вот в случаях возникновения каких-либо высыпаний, дискомфортных ощущений или раннее отсутствующих признаков необходимо немедленно сообщить об этом врачу. При этом прием «Аллопуринола» необходимо немедленно прекратить, а по мере исчезновения симптоматики специалист может вновь назначить препарат, но в меньшей дозировке (начиная от 50 мг). Прием должен вестись под тщательным контролем лечащего врача и в условиях отделения.

Среди побочных реакций со стороны нервной системы и высших психических функций возможно возникновение депрессии. Со стороны системы кроветворения редко наблюдается развитие угнетения функции костного мозга с возникновением тромбоцитопении, апластической анемии.

При приеме препарата возможно развитие метаболических нарушений в виде сахарного диабета, повышения уровня жирных кислот в плазме крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно развитие артериальной гипертензии, брадикардии.

Частота возникновения побочных реакций на данное лекарственное средство увеличивается при наличии у пациента почечной недостаточности.

Аллопуринол инструкция по применению

Аналоги будут рассмотрены ниже, а пока поговорим о том, как принимать «Аллопуринол». Применение препарата допускается только под контролем специалиста, так как требуется тщательный индивидуальный подбор дозировки. В период лечения необходим мониторинг уровня мочевой кислоты в сыворотке. Количество действующего вещества зависит от степени заболевания. При легком течении, как правило, назначают 100-200 мг в сутки, а при среднем дозу увеличивают вдвое. Тяжелые патологии обычно требуют 700-900 мг в сутки. Для детей дозировка подбирается исходя из массы тела. Действие препарата отмечается через 24-48 часов после введения. Цена — 120 рублей за 30 таблеток.

Комбинирование с другими веществами

Еще одним фактором, который не допускает самолечение, является наличие патологических реакций при сочетании с некоторыми лекарствами. «Аллопуринол» нельзя принимать одновременно с «Азатиоприном», «Метотрексатом», «Теофиллином», меркаптопуринами, так как увеличивается токсичность последних. Также лекарство способно усиливать противосвертывающие способности непрямых антикоагулянтов и гипогликимическое действие «Хлорпропамида». Комбинирование с «Амоксициллином» и «Ампициллином» может провоцировать возникновение кожной сыпи. Перед назначением следует выяснить, какие препараты принимает пациент, и только после этого приступать к лечению.

Рекомендации по приёму

Лекарство принимают внутрь во время еды (что позволит снизить риск появления тошноты и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта), не разжёвывая таблетку и запивая её 200 мл обычной тёплой воды. Разовая доза не должна превышать 300 мг; дозировки с более высокой концентрацией необходимо разделять на несколько приёмов. Согласно инструкции по применению таблеток Аллопуринол, суточная доза для взрослого пациента может выглядеть следующим образом:

• Начинать курс следует с наименьшей рекомендованной суточной дозы в 100−200 мг. Эта же дозировка назначается для пациентов с маловыраженной симптоматикой при подагре.
• После одной недели при необходимости дозировка увеличивается на 100 мг (при высоких показателях мочевой кислоты).
• В тяжёлых случаях дозировка должна составлять около 200−600 мг с несколькими приёмами.
• Максимально допустимая дозировка составляет 800 мг в сутки.

Терапевтический эффект наблюдается, как правило, через несколько недель после начала приёма, поэтому длительность курса устанавливает лечащий врач в зависимости от патологии пациента. В соответствии с инструкцией по применению Аллопуринол Эгис 100, дозировка для пациентов, прошедших курс химиотерапии злокачественных заболеваний крови, составляет 600−800 мг на протяжении 3 дней; при этом необходимо обильное питьё для больного. Для детей младше 10 лет суточная доза получается из расчёта формулы «5−10 мг на 1 кг массы».

Состав и формы выпуска

Действующим веществом препарата является аллопуринол. Помимо него, в состав входят различные вспомогательные компоненты. К ним относятся следующие вещества:

• Тальк.
• Стеарат магния.
• Моногидрат лактозы.
• Диоксид кремния.
• Желатин.
• Картофельный крахмал.
• Повидон К25.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Карбоксиметилкрахмал натрия.

На сегодняшний день лекарство имеет только таблетированную форму. Выпускаются таблетки по 100 или 300 мг. Они имеют плоскоцилиндрическую форму серовато-кремового или белого цвета, а таблетки с концентрацией в 300 мг имеют маркировку «E352» на одной стороне. Упаковка может содержать от 3 до 5 блистеров (в каждом по 10 таблеток).

Фармакологическое действие

Аллопуринол относится к структурным изомерам гипоксантина. Действующий компонент блокирует синтез ксантиоксидазы, отвечающей за окисление ксантина и гипоксантина, в результате чего образовываются продукты метаболизма пуринов (мочевая кислота).

Помимо ингибирования выработки мочевой кислоты, активное вещество предотвращает отложение и образование уратных отложений в тканях и почках, а также способствует их быстрому растворению. Благодаря снижению трансформации гипоксантина в ксантин, происходит усиление их действия в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты.

Распределение в организме

Распределение в организме

Аллопуринол быстро всасывается в кровь, после чего распадается до оксипуринола. Этот неокисляемый аналог ксантина предотвращает рост тофусов в суставах, увеличивает их подвижность и снижает болевой синдром.

Абсорбция препарата происходит преимущественно в слизистой желудка (около 90%). В процессе метаболизма происходит образование аллоксантина; его максимальная концентрация в крови наблюдается через 4,5 часа, а C-max активного вещества — через 1,5 часа. Средний период полураспада препарата равен 60−120 минут, для продуктов метаболизма это значение равно около 15 часов.

Аллопуринол выводится из организма преимущественно почками (80% вместе с мочой, в том числе гипоксантина и ксантина). Время полувыведения вещества составляет от 48 до 72 часов. При выведении ксантинов из организма риск нефроуролитиаза не увеличивается. Приём препарата не влияет на процесс преципитации, а также не нарушается обмен нуклеиновых кислот.

Особые группы пациентов

Для пожилых пациентов, а также для тех, у кого в анамнезе имеются почечные заболевания (в особенности почечная недостаточность), рекомендовано обязательное медицинское наблюдение во время прохождения терапии с Аллопуринолом. Это объясняется не только высокой нагрузкой препарата на почки, но и тем фактом, что первые дозы лекарства повышают уровень уратов в крови за счёт растворения уратных камней.

Не имеется клинических данных в отношении безопасности медикамента для лиц детского возраста, поэтому приём этого препарата для лиц младше 15 лет не рекомендован. Действенность лекарства не зависит от половых и расовых отличий пациента.

Показания к использованию

Главными показаниями к применению таблеток Аллопуринол являются следующие состояния:

• Подагра;
• Псориаз;
• В составе комплексного лечения острого лейкоза;
• В составе комплексного лечения лимфосаркомы;
• Нарушения обменных процессов в организме, а именно пуринов и пиримидинов;
• В составе комплексной терапии при остром и хроническом миелоидной лейкозе;
• Многочисленные травмы и патологии двигательного аппарата, которые могут повлечь за собой многочисленные нарушения обменных процессов в организме;
• Побочные эффекты, которые развиваются у пациента в результате длительного или бесконтрольного лечения глюкокортикоидами или их аналогами синтетического происхождения;
• Повышенная концентрация мочевой кислоты в сыворотке крови – это состояние проверяется посредством анализов крови, которые сдаются строго натощак;
• Выявленные камни и песок в мочевыводящих путях и почках – препарата показан только в том случае, когда камень не перекрывает мочеточник, а его размеры не превышают 2 мм в диаметре;
• После пройденного курса химиотерапии раковых заболеваний в целях профилактики образования уратных камней в органах мочевыделения.

Меры предосторожности

Осторожно нужно пользоваться Аллопуринолом, если диагностированы нарушения почечных и/либо печеночных функций (при любом состоянии требуется снизить дозировку), гипофункция щитовидки. В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез

В процессе применения Аллопурила суточный объем потребляемых жидкостей должен составлять минимум 2 литра, причем необходимо контролировать диурез.

На ранних этапах терапии подагры возможно развитие обострения недуга. В профилактических целях может быть назначен прием НПВП либо колхицина. Необходимо учитывать, что грамотное лечение Аллопуринолом может привести к растворению больших уратных камней в почках и дальнейшего попадания их в мочеточник. При асимптоматической гиперурикемии Аллопуринол не назначается.

Для лечения пациентов детской возрастной категории препарат назначают лишь при опухолях злокачественного характера (в особенности для лечения лейкозов), а также при терапии отдельных нарушений в синтезе ферментов (синдроме Леша-Нихена).

Чтобы подкорректировать гиперурикемию для людей с диагностированными новообразованиями, прием Аллопуринола может быть назначен перед использованием цитостатиков. В подобной ситуации принимается минимальная терапевтическая дозировка. Помимо этого, чтобы снизить опасность скопления ксантинов в мочевыделительных органах, следует придерживаться профилактических мер по поддержанию идеального выделения и ощелачивания урины. Если параллельно принимается Аллопуринол и цитостатики, необходимо часто проводить лабораторное исследование крови.

Фармакологическая характеристика препарата

«Аллопуринол» относится к группе противоподагрических препаратов. Основные действующие вещества – аллопуринол и активный его метаболит оксипуринол. Их фармакодинамические эффекты обусловлены нарушением синтеза мочевой кислоты с развитием уростатического эффекта. В конечном итоге это приводит к понижению ее концентрации с последующим растворением уратов.

За счет хорошей растворимости «Аллопуринол» обладает высокой биодоступностью. Препарат хорошо всасывается в просвете тонкого кишечника. В желудке в системный кровоток не попадает. Присутствие в плазме крови наблюдается уже спустя полчаса после приема, а максимальная концентрация отмечается через 1,5 часа. Соответственно, максимальная концентрация метаболита аллопуринола – оксипуринола, наблюдается через три часа после перорального приема.

Препарат обладает длительным периодом полувыведения и ввиду этого способен к кумуляции. У пациентов в начале терапии наблюдается повышение концентрации лекарственного средства, которое стабилизируется через одну-две недели терапии. За счет длительного выведения «Аллопуринол» (отзывы врачей это подтверждают) не рекомендуется к применению лицам с почечной недостаточностью. У пациентов с сохраненной выделительной функцией почек кумуляции не наблюдается.

Как принимать Аллопуринол при подагре

Таблетки от подагры принимаются внутрь, пероральным методом, запиваются водой, не разжевывая и не измельчая дозу. При почечной и печеночной недостаточности дозировка лекарства снижается и зависит от состояния больного, клиренса креатинина в сыворотке крови

Во время лечения таблетками важно поддерживать адекватную гидратацию, пить много воды, соблюдать определенный рацион питания, чтобы поддерживать нормальный диурез и увеличивать растворимость уратов

Дозировка

Прием Аллопуринола при подагре происходит после еды. Взрослым и детям старше 10 лет назначают суточную дозу в размере 100-300 мг/сутки. Первоначальная дозировка составляет 100 мг раз в день, постепенно она увеличивается каждые 1-3 недели на 100 мг. Поддерживающей дозой считается 200-600 мг/сутки, в отдельных случаях врачи назначают 600-800 мг/день. Если суточная дозировка превышает 300 мг, ее делят на 2-4 приема через равные интервалы времени.

Максимальной разовой дозой являются 300 мг, предельной суточной – 800 мг. Дети в возрасте 3-6 лет получают дозу, исходя из массы тела – 5 мг на каждый кг веса, 6-10 лет – 10 мг. Кратность – три раза/сутки, максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг. У больных с нарушением функции почек или хронической почечной недостаточностью происходит снижение дозировки в размере 100 мг каждые 1-2 дня, при прохождении гемодиализа – 300-400 мг после каждого сеанса (2-3 раза в неделю)

Отменять препарат нужно осторожно, не резко, чтобы ремиссия длилась дольше

Курс и длительность лечения

Нормализация показателей уровня мочевой кислоты в крови при подагре достигается спустя 4-6 месяцев с момента начала приема Аллопуринола. По отзывам, купировать приступы можно через 6-12 месяцев, такое же время нужно для рассасывания подагрических узлов в суставах. Пить таблетки можно 2-3 года с небольшими перерывами. Самостоятельные решение о прекращении приема может спровоцировать обострение и уничтожить все достигнутые результаты терапии.

Всем ли можно применять лекарство

Препарат оказывает серьезное влияние на обменные процессы, поэтому не лишен противопоказаний. Нельзя принимать его при наличии гиперчувствительности, что приведет к возникновению аллергических состояний. Также лекарство противопоказано при почечной недостаточности, находящейся в стадии азотемии; беременности и лактации, идиопатическом гемохроматозе, острых проявлениях подагры (перед приемом следует купировать приступ).

В возрасте до 14 лет препарат назначают только при наличии существенных показаний, при этом прием лекарства должен строго контролироваться врачом

Кроме того, его следует принимать с осторожностью, если имеется сердечная недостаточность, гипертензия или сахарный диабет. Этот список характерен для препарата «Аллопуринол»

Аналоги тоже имеют противопоказания. О синонимах препарата мы расскажем чуть позже.

Превышение дозы

Если человек с нормальным почечным функционированием принимает 20 г Аллопуринола, могут быть рвотные позывы, появится головокружение, а также нарушится процесс дефекации. Однако бывают случаи, когда употребление даже 22,5 г препарата не провоцирует побочных реакций.

У некоторых больных с поврежденным функционированием почечной системы продолжительное лечение посредством Аллопуринола в дневной дозе 200-400 мг могло спровоцировать кожные рефакции, эозинофилию, гепатит, гипертермию, обострения почечных патологий.

Специфического антидота для Аллопуринола нет. Если превышена доза препарата, следует прибегнуть к помощи специалиста для назначения симптоматического лечения. Посредством проведения гемодиализа может быть снижена концентрация Аллопуринола в плазме крови.

Как взаимодействует с иными медикаментами

Параллельное использование Аллопурила с кумариновыми антикоагулянтами, аденина арабинозидом и гипогликемическими медикаментами способствует усилению действия последних, в особенности при повреждении почечных функций.

При лечении урикозурическими препаратами и салицилатами в высокой дозировке уменьшается эффективность Аллопуринола.

Если параллельно используется Аллопуринол и цитостатики, часто наблюдается возникновение миелотоксического действия, нежели при отдельном использовании.

Параллельное лечение Аллопуринолом и азатиоприном либо меркаптопурином является причиной накопления последних в организме. Благодаря замедлению под действием Аллопурила выработки ксантиноксидазы, которая требуется для преобразования медикаментозных препаратов, затягивается их метаболизация и выведение.

Как дозировать лекарство

Аллопуринол принимается пероральным способом. В процессе приёма таблетку жевать не стоит, она запивается водой в достаточном количестве. Рекомендуется пользоваться Аллопуринолом после употребления пищи. В процессе лечения данным медикаментозным средством следует увеличить объем потребляемой жидкости, чтобы поддерживать диурез в норме. Если потребуется, может осуществляться подщелачивание урины (это способствует улучшению выделения из организма мочевины). Длительность терапии и дозировка Аллопуринола определяется доктором после обследования больного.

Дневная дозировка рассчитывается согласно плазменному показателю мочевины. Среднее дневное количество аллопуринола – 100-300 мг. Дневная доза иногда назначается для однократного приёма. Лечиться лучше начать с употребления минимального количества (100 мг в день), а если потребуется — проводить его корректировку. Регулировать объём принимаемого медикамента необходимо 1 раз в 7-21 день, причем должен учитываться плазменный показатель мочевины.

Дневное количество Аллопуринола для поддержания состояния в норме — примерно от 200 до 600 мг. Иногда в терапевтических целях требуется прием повышенной дневной дозировки Аллопуринола (от 600 до 800 мг).

Если назначена дневная доза выше 300 мг, она должна быть разделена на 2-3 приёма (максимум 300 мг на 1 подход). Если дозировка препарата повышена, необходимо вести контроль главных метаболитов кровотока (аксопуринолом). Их уровень не должен превышать 15 мкг/ мл (100 мкмоль).

Дневная норма данного медикаментозного средства составляет не более 800 мг.

Когда лекарство назначено для лечения ребенку, суточная дозировка определяется из расчета 10-20 мг на 1 кг веса. Полученный объём делится на 3 подхода. Дневная дозировка Аллопуринола для ребенка, достигшего 15-летнего возраста, составляет максимум 400 мг.

Кроме того, дозировка Аллопуринола зависит от самочувствия самого больного и обнаруженных у него сопутствующих заболеваний:

• При почечной недостаточности начальное дневное количество лекарства — 100 мг. Действенность лекарства обусловлена плазменным показателем мочевины, который необходимо проверить через 1-3 недели после того, как была начата терапия. При недостаточном результате от терапии дозировка медикамента со временем повышается, одновременно ведется контроль плазменного индекса оксипуринола.
• Если креатинин больше 20 мл/мин, максимальная суточная дозировка препарата составляет 300 мг.
• При креатинине 10-20 мл/мин максимальная дневная дозировка лекарства не более 200 мг.
• При креатинине меньше 10 мл/мин дневное количество Аллопуринола составляет максимум 100 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить, причем одновременно увеличивается и промежуток меж приёмами пилюль (100-300 мг раз в 2-3 дня).
• Если проводится очищение крови, выписывается приём 300-400 мг лекарства после каждой процедуры очищения (2-3 раза в течение недели).

Стоимость и аналоги

Цена на препарат зависит от количества таблеток в упаковке (30 или 50), концентрации действующего вещества, а также от финансовой политики аптек. В среднем медикамент стоит около 100 рублей за упаковку из 50 таблеток (100 мг) и 140 рублей за более высокую концентрацию (300 мг). По России стоимость варьируется от 70 до 150 рублей.

Существует множество дженериков и аналогов препарата. К дженерикам относятся такие лекарства, как Алло, Аллупол, Аллопин, Аллозим, Милурит, Зилорик, Пуринол, Ремид, Санфипурол, а также оригинальный препарат с добавлением наименования компании (Эгис, Тева, Никомед). Все они имеют в своём составе аллопуринол, а их показания к применению и противопоказания практически полностью идентичны.

Полноценные аналоги следует искать среди противоподагрических и урикозурических средств. При этом следует учитывать тот факт, что их действие может быть направлено не на лечение хронической подагры, а на купирование болевого синдрома или на выведение мочевой кислоты из организма. К таким лекарствам относятся:

• Колхицин.
• Пробенецид.
• Сульфинпиразон.
• Этамид.
• Бензбромарон.
• Цинхофен.
• Уродан.

Иногда в качестве замены препарата некоторые предлагают лекарства на основе оротовой кислоты, однако клинически доказано, что эти медикаменты в разы менее эффективны аллопуринола. В любом случае пациентам категорически не рекомендуется самостоятельно подбирать себе аналог того или иного лекарства.

https://youtube.com/watch?v=lASLLd5ZzsM